Петлевой диуретик при отеке легких

Содержание
  1. Петлевые диуретики. Механизм действия, препараты, показания
  2. Список препаратов в Европе
  3. Список препаратов в России и Беларуси
  4. Сравнение препаратов
  5. Показания к применению петлевых диуретиков
  6. Фармакокинетика петлевых диуретиков
  7. Механизм действия петлевых диуретиков
  8. Побочные эффекты петлевых диуретиков
  9. Перекрестные аллергические реакции
  10. Лекарственные взаимодействия
  11. Петлевые диуретики и тиазидные
  12. Показания к применению петлевых диуретиков: механизм действия и противопоказания
  13. Общая характеристика
  14. Показания к применению
  15. Противопоказания у употреблению
  16. Механизм действия
  17. Совместимость с другими медикаментами
  18. Препараты из группы петлевых диуретиков и их характеристика
  19. Средства в ампулах
  20. Полезная информация
  21. Петлевые диуретики: список препаратов, механизм действия
  22. Показания и противопоказания к назначению
  23. Топ 10 часто назначаемых петлевых диуретиков
  24. Совместимость, способ применения
  25. Побочные эффекты
  26. Петлевой диуретик при отеке легких
  27. Торасемид — петлевой диуретик с особыми свойствами
  28. Torasemide — loop diuretic with specific effects

Петлевые диуретики. Механизм действия, препараты, показания

Петлевой диуретик при отеке легких

Петлевые диуретики являются наиболее сильнодействующими из всех имеющихся в клинической практике мочегонных средств. Чаще всего петлевые диуретики применяются при лечении отеков различного происхождения.

Все петлевые диуретики, кроме этакриновой кислоты, по химическому строению являются сульфаниламидными производными.

Химическая структура петлевых диуретиков

Список препаратов в Европе

В Европе распространены следующие петлевые диуретики:

  • Bumex дженерик: буметанид;
  • Edecrin дженерик: этакриновая кислота;
  • Demadex дженерик: торсемид;
  • Lasix дженерик: фуросемид;
  • Sodium Edecrin дженерик: этакриновая кислота.

Список препаратов в России и Беларуси

Наиболее распространенные петлевые диуретики:

  • Бритомар (Таблетки пероральные)
  • Буфенокс (Таблетки пероральные)
  • Буфенокса раствор для инъекций 0,025% (Раствор для инъекций)
  • Диувер (Таблетки пероральные)
  • Лазикс (Раствор для инфузий)
  • Лазикс (Таблетки пероральные)
  • Фуросемид (Раствор для внутривенного и внутримышечного введения)
  • Фуросемид (Раствор для инъекций)
  • Фуросемид (Субстанция)
  • Фуросемид (Субстанция-порошок)
  • Фуросемид (Таблетки пероральные)
  • Фуросемид Ланнахер (Раствор для инъекций)
  • Фуросемид Ланнахер (Таблетки пероральные)

Сравнение препаратов

Несмотря на появление других петлевых диуретиков, наиболее популярным веществом данной группы остается фуросемид (лазикс). Этакриновая кислота менее эффективна, чем фуросемид (особенно при нарушении функции почек) и наиболее токсична из всех петлевых диуретиков.

Например, риск ототоксичности у нее больше , чем у фуросемида. Поэтому она используется реже всех веществ этой группы, обычно – только при аллергии пациента на другие петлевые и тиазидные диуретики (т.к. она не содержит сульфаниламидную группу).

Буметанид и торсемид (торасемид) отличаются от фуросемида более сильным и (торсемид) длительным действием.

Показания к применению петлевых диуретиков

Петлевые диуретики используются в медицине в основном для лечения гипертонии и отеков различного происхождения, чаще при застойной сердечной недостаточности или почечной недостаточности.

Петлевые диуретики применяются при:

  • отеках различного происхождения (печеночных, сердечных и особенно почечных), например при отеках связанных с сердечной недостаточностью, циррозом печени, почечной недостаточностью и нефротическим синдромом;
  • при острой почечной недостаточности – повышают почечный кровоток и стимулируют отделение мочи при анурии (размачивают больного);
  • гиперкальциемии (интенсивно выводят кальций из организма);
  • для форсированного диуреза при отравлениях различными химическими веществами, включая лекарства;
  • петлевые диуретики применяются для экстренной помощи при отеке легких и отеке мозга;
  • при артериальной гипертензии – назначаются только при выраженной сердечной недостаточности, в иных случаях из-за продолжительного действия более предпочтительны тиазидные диуретики.

Систематический обзор группой Cochrane Hypertension, оценивая антигипертензивные эффекты петлевых диуретиков, обнаружил лишь умеренное снижение артериального давления по сравнению с плацебо. Обзор подчеркивает необходимость более рандомизированного контроля испытаний.

Фармакокинетика петлевых диуретиков

Петлевые диуретики быстро, но только частично всасываются в желудочно-кишечном тракте и быстро выводятся из организма. Например, биодоступность фуросемида при приеме внутрь около 60%. Торсемид рекордно быстро ( в два – три раза быстрее фуросемида) всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Большая часть петлевых диуретиков выводится в виде метаболитов ( например, фуросемид связывается с глюкуроновой кислотой в почках, буметанид метаболизируется в печени).

В отличие от введения через рот, при введение в вену эффект петлевых диуретиков наступает очень быстро, но он является кратковременным.

Наиболее длительным петлевым диуретиком является торсемид – в 2 раза дольше, чем фуросемид (поэтому он является лучшим из группы петлевых диуретиков для лечения АГ).

Механизм действия петлевых диуретиков

Петлевые диуретики действуют на Na-K-2Cl симпортер (переносчик) в люминальной части канальцевого эпителия восходящей части петли Генле. Следствием этого воздействия является торможение совместного транспорта Na, K, Cl. Блокада транспорта хлора понижает электрохимический градиент вдоль поверхности эпителиальных мембран нефрона и, как следствие, тормозит реабсобцию натрия.

Сильное мочегонное действие объясняется тем, что именно в восходящей части петли Генле реабсорбируется основная часть натрия, а следовательно, и воды. Петлевые диуретики путем активной серекции попадают в просвет проксимальных канальцев и конкурируют с мочевой кислотой за выделение, что приводит к ее задержке и гиперкурикемии.

Петлевые диуретики обладают и вторичным эффектом. Вторичный эффект данной группы препаратов это увеличение производства простагландинов, что приводит к расширению сосудов и улучшению кровоснабжения почек. НПВС блокируют циклооксигеназы, которые участвует в синтезе простагландинов, поэтому НПВС могут снизить эффективность диуретиков.

Побочные эффекты петлевых диуретиков

Общие побочные эффекты петлевых диуретиков:

  • гиповолемия,
  • гипокалиемия (она резко повышает токсичность сердечных гликозидов),
  • гипонатриемия,
  • гиперурикемия (могут спровоцировать приступ подагры),
  • гипокальциемия,
  • гипергликемия,
  • гипомагниемия – потеря магния считается возможной причиной возникновения псевдоподагры (хондрокальциноз),
  • головокружения,
  • обмороки,
  • гипотония.

Редкие побочные эффекты петлевых диуретиков:

  • дислипидемия,
  • повышение концентрации сывороточного креатинина,
  • гипокальциемия,
  • сыпь.

Ототоксичность (повреждение уха) является серьезным, но редким побочным эффектом петлевых диуретиков. Может проявляться шум в ушах и головокружение, но в серьезных случаях может привести и к глухоте.

Перекрестные аллергические реакции

Поскольку такие петлевые диуретики как фуросемид, торасемид и буметанид технически являются серосодержащими препаратами (смотрите изображение в разделе химическая структура петлевых диуретиков), то теоретически существует риск того, что пациенты, чувствительные к сульфаниламидам могут быть чувствительны и к петлевым диуретикам. Этот риск указывается во вкладышах лекарственной упаковки. Тем не менее фактически риск перекрестной реактивности неизвестен, и есть некоторые источники, которые оспаривают существование такой перекрестной реактивности. В одном исследовании было установлено, что только 10% пациентов с аллергией к антибиотикам сульфаниламидов имеют перекрестную аллергию и на петлевые диуретики. Однако остается неясным истинная ли это перекрестная реактивность или же природа такой реакции иная.

Этакриновая кислота является единственным препаратом этого класса мочегонных средств, который не является сульфаниламидом. Однако она имеет ярко выраженное осложнение, связанное с токсическим воздействием на желудочно-кишечный тракт.

Лекарственные взаимодействия

Петлевые диуретики при комбинировании с аминогликозидными антибиотиками резко повышают риск тяжелой ототоксичности (необратимая глухота); антикоагулянтами – повышают риск кровотечений; сердечными гликозидами – повышают риск аритмий; противодиабетическими препаратами из группы производных сульфонилмочевины – повышают риск гипогликемии; НПВС – уменьшают эффект последних. Петлевые диуретики увеличивают эффект пропранолола и препаратов лития.

Петлевые диуретики и тиазидные

Длительность эффекта у большинства петлевых диуретиков (кроме длительнодействующего торсемида) значительно меньше, чем у тиазидных диуретиков.

Петлевые диуретики обладают сильным эффектом. Сильный эффект означает очень высокий риск развития побочных эффектов (прежде всего это нарушения электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия).

Это ставит петлевые диуретики в проигрышное положение перед тиазидными диуретиками, когда требуется не слишком сильное, но длительное действие (в частности, при лечении артериальной гипертензии).

Тиазидные диуретики более эффективны чем петлевые диуретики у пациентов с нормальной функцией почек, а петлевые диуретики более эффективны у пациентов с нарушением функцией почек т.е. не теряют активности при остром почечном повреждении.

Источник: https://optimusmedicus.com/farmakologiya/petlevye-diuretiki/

Показания к применению петлевых диуретиков: механизм действия и противопоказания

Петлевой диуретик при отеке легких

Почки играют очень важную роль и обеспечивают нормальное функционирование организма. Они выполняют, роль фильтра, выводят из полости организма жидкость и соли.

Препараты, усиливающие их фильтрационную способность, называются петлевыми диуретиками.

Эти лекарства стимулируют расслабление гладкой мускулатуры сосудов, повышают почечный кровоток, способствуют продуцированию простагландинов Е2 и И2 в клетках сосудов, повышают клубочную фильтрацию.

За счет всех этих процессов наблюдается усиление мочегонного эффекта.

Общая характеристика

Петлевые диуретики наделены способностью, тормозить процесс обратного всасывания ионов хлора, натрия, а также магния с первичной мочи.

Они стимулируют выведение последнего.

Медикаментозные средства данной группы параллельно с этим улучшают выведение кальция, стимулируя клубочковую фильтрацию, кровообращение в почках и уменьшая нагрузку на сердечную мышцу и тонус венозных стенок.

При всем этом увеличивается диурез.

Показания к применению

В подавляющем большинстве случаев петлевые диуретики используются для устранения проявлений гипертонической болезни и отечных процессов различного генеза, а также при почечной или застойной форме сердечной недостаточности.

Лекарства рекомендуется применять при диагностировании таких патологических состояний и процессов как:

  1. Сердечные, печеночные и почечные отеки. Их выписывают сразу же, после диагностирования данных патологий.
  2. Хроническая почечная недостаточность. Средства наделены способностью улучшать почечный кровоток и ускорять выведение мочи при анурии.
  3. Гиперкальциемия. Стимулируют выведение кальция из полости организма.
  4. Гипертоническая болезнь, но только в том случае если у больного наблюдается сердечная недостаточность. Во всех остальных случаях оправданным считается назначение тиазидных диуретиков.

Используют их также с целью проведения форсированного диуреза при отравлениях, а также для оказания неотложной помощи при диагностировании отека легких или мозга.

Противопоказания у употреблению

Согласно инструкции по применению петлевые диуретики запрещается принимать при:

  • прекращении поступления мочи в мочевой пузырь;
  • нарушениях ритма сердца;
  • наличии аллергии на препараты, которые относятся к сульфаниламидной группе;
  • беременности и лактации.

Механизм действия

Терапевтическое воздействие петлевых диуретиков начинается уже через 30 минут. Они наделены способностью, оказывать расслабляющее влияние на сосудистую стенку, а также увеличивать кровоток в почках. Происходит это за счет того, что лекарства стимулируют выработку простагландинов в эндотелиальных клетках сосудов.

Эффект от применения лекарств данной группы продолжается на протяжении 4-6 часов.

Петлевые диуретики приводят к сбою в противоточно-поворотном механизме петли Генле и увеличению скорости клубочковой фильтрации. Все это способствует усилению мочегонного эффекта.

Совместимость с другими медикаментами

Перед тем как начать лечение препаратами из группы петлевых диуретиков, рекомендуется ознакомиться с информацией об их совместимости с другими медикаментами. Это позволит предупредить развитие побочных реакций и осложнений.

Обратите внимание, прием петлевых диуретиков нежелательно сочетать с применением противовоспалительных и противодиабетических лекарств.

Если одновременно принимать петлевые диуретики и:

  1. Пробенецид или препараты с противовоспалительным эффектом будет наблюдаться снижение терапевтического воздействия первых.
  2. Лекарства, которые способствуют разжижению крови, появляется риск развития кровотечения.
  3. Дигиталис (препарат растительного происхождения) может наблюдаться формирование аритмии.
  4. Литий, могут появляться расстройства стула в виде диареи и рвоты.
  5. Пропранолол, может замедляться сердечный ритм, будет появляться брадикардия.
  6. Препараты, которые используются для лечения сахарного диабета будет наблюдаться усиление эффективности последних.

Препараты из группы петлевых диуретиков и их характеристика

Быстрее терапевтический эффект наступает от приема таких петлевых диуретиков как:

  1. Бритомар. Таблетки обладают мочегонным эффектом, они содержат в своем составе 5 или 10 мг действующего вещества. Принимать лекарства можно в любое время. Доза препарата для каждого конкретного случая и вида заболевания подбирается врачом. Действовать медикаментозный препарат начинает через час после приема, терапевтический эффект продолжается в течение десяти часов.
  2. Фуросемид. Выпускается в таблетированной форме (40 мг) и инъекционной по 10 мг. Принимать лекарства лучше в утренние часы суток, доза может колебаться от 40 до 160 мг. Действовать лекарства начинают уже через 30 минут, эффект поддерживается в течение 4 часов.
  3. Этакриновая кислота. Выпускается в таблетированной и инъекционной форме. Для одного приема доза составляет 50 мг, однако в случае необходимости она может увеличиваться.
  4. Буфенокс. Таблетки (1 мг) рекомендуется пить утром перед едой. Сначала их принимают по одной таблетке в течение 4 дней, после чего по 1-2 еще трое суток. Наступление эффекта можно ожидать через 2 часа.
  5. Диувер. Таблетированный препарат, который выпускается по 5 и 10 мг. Доза может колебаться в зависимости от того для лечения какого патологического состояния он используется. Эффект от применения наступает через 2 часа и продолжается почти пол сутки.
  6. Лазикс. Таблетки содержат в своем составе 40 мг действующего вещества и начинают действовать через 2 часа.

Средства в ампулах

Инъекционная форма мочегонных препаратов в большинстве случаев назначается в тяжелых случаях, когда необходимо, чтобы положительный эффект наступил как можно скорее или когда пациент не в состоянии принять таблетированные медикаментозные средства. Препараты выбора это:

  1. Буфенокс в инъекционной форме, используется для внутривенного и внутримышечного введения. Доза может колебаться от 0,1 до 1,5 мг, следующий укол можно делать, соблюдая интервала в 4-6 часов. Терапевтический курс должен длиться в течение трех-четырех суток.
  2. Этакриновая кислота. Инъекционная форма препарата предназначена для внутривенного введения, доза составляет 50 мг. Наступление терапевтического эффекта можно ожидать уже через 30 минут, длится он в течение 8 часов.
  3. Фуросемид. Раствор может использоваться как для внутримышечного, так и для внутривенного введения, доза при этом колеблется от 20 до 40 мг. Эффект наступает уже через несколько минут и продолжается в течение 8 часов.
  4. Лазикс. Вводится внутривенно или внутримышечно. При повышении артериального давления принимать лекарства можно дважды в сутки.

Самими распространенными препаратами считается:

  • Лазикс;
  • Фуросемид;
  • Этакриновая кислота.

Что касается негативных сторон инъекционных препаратов данной группы, то ими считаются болевые ощущения, которые возникают при введении средства и невозможность самостоятельного применения.

Обратите внимание, вид препарата и его дозу должен назначать только врач, учитывая особенности пациента, вид и тяжесть течения заболевания.

Полезная информация

Обратите внимание, петлевые диуретики практически не применяются для лечения гипертонической болезни. Объясняется это тем, что они обладают кратковременным эффектом и приводят к формированию большего количества побочных реакций по сравнению с другими медикаментозными средствами, которые используются для лечения этой патологии.

Оправданным считается их назначение, если наблюдается присоединение сердечной или почечной недостаточности. Петлевые диуретики отличаются высоким уровнем эффективности для купирования гипертонических кризов.

Применение лекарств с данной группы может привести к таким побочным реакциям как:

Подводя итог, хочется отметить, что, несмотря на то, что петлевые диуретики, на первый взгляд препараты безобидные, не рекомендовано самостоятельно принимать их для устранения отеков или излишнего веса.

Назначать их должен только квалифицированный специалист, ведь в противном случае может наблюдаться формирование усложнений и побочных реакций с тяжелым течением. Будьте внимательными к своему организму, берегите здоровье, ведь это самый ценный дар дарованный человеку.

Рекомендуем другие статьи по теме

Источник: https://UroHelp.guru/pochki/metody/tradicionnye/petlevye-diuretiki.html

Петлевые диуретики: список препаратов, механизм действия

Петлевой диуретик при отеке легких

Препараты

Рассмотрим, какие мочегонные препараты называют петлевыми диуретиками, механизм их действия, показания и противопоказания к назначению, побочные эффекты.

Показания и противопоказания к назначению

Назначаются петлевые диуретики для купирования пастозности (отеков) разного генеза, лечения артериальной гипертензии, застойной сердечно-сосудистой, почечной недостаточности. С помощью лекарственных средств корректируются острые и хронические состояния, сопровождающиеся сильными отеками, такие как:

  • цирроз печени;
  • сердечная недостаточность разной степени тяжести;
  • нефротический синдром, ОПН, ХПН, анурия;
  • гиперкальцемия;
  • острые отравления разной этиологии;
  • отек легких, мозга;
  • гипертонический криз, преэклампсия.

Потерю калия компенсируют параллельным назначением калийсберегающих мочегонных.

Противопоказаниями к назначению препаратов являются:

  • критическая разбалансировка электролитов;
  • беременность, лактация;
  • возраст до трех лет;
  • индивидуальная непереносимость;
  • полиаллергия;
  • терминальная фаза почечной, печеночной недостаточности, декомпенсированный гломерулонефрит, сахарный диабет;
  • пороки сердца, как врожденные, так и приобретенные.

Никогда диуретики не используют, как средство для похудения: они выводят избыток жидкости, но обратное всасывание солей не обеспечивают, поэтому первая же кружка воды восстанавливает статус-кво. Как побочный эффект, нередко диагностируют интоксикацию, дистрофию миокарда, нефронов, вплоть до летального исхода.

Топ 10 часто назначаемых петлевых диуретиков

Петлевые диуретики – быстро всасываются, усваиваются частично (до 60%), выводятся как метаболиты после биохимического распада в печени, почках, демонстрируют почти мгновенный (в зависимости от способа введения), но кратковременный эффект.

Выпускаются как оригинальные средства, так и аналоги. Список ТОП 10 препаратов следующий:

Название препаратаФармакология
 БуметанидТаблетки или раствор для инъекций, выводит микроэлементы, угнетает реабсорбцию хлора, натрия, задерживает мочевую кислоту, вызывая мощный мочегонный эффект, токсическую деструкцию нефронов, риск подагры
 Этакриновая кислотаТаблетки, действующие в восходящем и нисходящем колене петли Генле, расширяют сосуды почек, обладают умеренным гипотензивным действием, корректируют вывод микроэлементов убирая пастозность
 ТорасемидТаблетки со способностью связывать котранспортеры калия, хлора, натрия в мембранах петли Генле, что обуславливает быстрый мочегонный эффект, назначается при почечной, печеночной недостаточности
 ФуросемидТаблетки, инъекции, обладающие быстрым, мощным, но кратковременным эффектом (доза имеет значение) – средство экстренной помощи, несколько повышает клубочковую фильтрацию, в связи с чем предпочтителен при почечной недостаточности
 Эдекрин – основное действующее вещество этакриновая кислотаТаблетки, инъекции, обладающие гипотензивным, мочегонным действием, применяют в лечении сердечной недостаточности, гипертонии
Бритомар – основа торасемидТаблетизированный петлевой диуретик пролонгированного действия, используют при лечении отечного синдрома разного генеза
 Буфенокс (буметанид)Таблетки с мочегонным эффектом, которые используют для купирования отека легких, застойной сердечной недостаточности, нарушения функции почек, печени
 Диувер (торасемид)Таблетки отсроченного действия, максимальный эффект опорожнения мочевого пузыря – через пару часов после приема, используют для снятия отечного синдрома разной этиологии
 Лазикс (фуросемид)Таблетки или раствор для инъекций, обладающие мочегонным эффектом, снижают артериальное давление, используются в комплексной терапии сердечно-сосудистой патологии
УрегитПолный аналог этакриновой кислоты, гарантирующий вывод избытка жидкости

Препараты, синтезированные на основе этакриновой кислоты, торасемида, применяются, как на территории ЕС, так и РФ.

Совместимость, способ применения

Поскольку мочегонные – аллергенные лекарственные средства, часто вызывают индивидуальную непереносимость, их сочетаемость и взаимозаменяемость особенно важна. Принимать петлевые диуретики можно только после консультации с лечащим врачом, поскольку некоторые комбинации нежелательны или просто опасны. Например, одновременный прием с:

  • антибиотиками аминогликозидного ряда (Гентамицин, Канамицин, Стрептомицин, Амикацин, Неомицин) повышает риск развития тяжелой ототоксической (необратимой) глухоты;
  • сочетание с антикоагулянтами прямого действия (Гепатромбин, Гепарин, Клексан, Фрагмин, Гируген) или непрямого действия (Фенилин, Неодикумарин, Варфарин) провоцируют кровотечения;
  • одновременный прием с производными сульфомочевины (противодиабетические средства: Метформин, Сиофор, Глюкофаж, Репаглинид, Натеглинид) приводят к развитию гипогликемии;
  • параллельный прием с сердечными гликозидами (Строфантин, Коргликон, Дигоксин, Целанид) вызывают аритмии;
  • НПВС – нестероидные противовоспалительные средства (Вольтарен, Нурофен, Ибупрофен, Диклофенак, Индометацин) снижают эффективность диуретиков.

Петлевые диуретики увеличивают эффект Пропранолола (бета-блокатора), препаратов лития – нормотимиков (Литонит, Микалит, Седалит, Приадел, Литарекс). Мочевыделение становится интенсивным, в больших объемах. Есть и другие оптимальные сочетания:

  • тиазиды с петлевыми препаратами усиливают действия друг друга;
  • калийсберегающие средства дополняют петлевые средства, минимизируя нежелательные побочные эффекты (вывод калия) – это официально утвержденная комбинация мочегонных;
  • салуретики – аналоги петлевых мочегонных, действуют на уровне проксимальных отделов петли Генле, сочетаются с калийсберегающими диуретиками дистального действия.

Способы применения петлевых диуретиков зависят от диагноза, цели проводимой терапии, состояния пациента, его местонахождения (домашние условия, поликлиника, стационар). Различают энтеральное и парентеральное введение мочегонных средств в организм человека:

  • энтеральное – через рот (внутрь, per os), под язык (sub lingua) или за щеку (trans bucca): это относится к пероральным таблеткам;
  • парентеральное – путем инъекций: подкожных, внутрикожных, внутривенных, внутримышечных, внутриартериальных, внутриполостное, субарахноидальных, внутрикостных.

Уколы имеют преимущество при оказании экстренной помощи, но при любом способе введения лекарств необходимо соблюдать ряд правил:

  • контроль показателей крови с целью предупреждения гипокалиемии, метаболического алкалоза;
  • прием петлевых диуретиков всегда поддерживаются назначением средств, содержащих калий;
  • гипотиазид и фуросемид амбулаторно назначают курсами с перерывом: два дня /неделю или через сутки;
  • диуретики могут вызвать обезвоживание организма, поэтому контроль за объемом циркулирующей крови – общепринятая норма;
  • мочегонные повышают уровень ренина и альдостерона, то есть могут провоцировать гипертензию, что необходимо учитывать при составлении схемы лечения пациента;
  • рефрактерность отеков или склонность к кумулированию жидкости в тканях может вызвать болевой синдром при передозировке петлевых мочегонных, в этом случае показаны слабительные, пункционные проколы (альтернатива – ультрафильтрация с контролем скорости клубочковой фильтрации);
  • развитие гиперальдостеронизма не может быть купировано изолированным введением внутрь калия без добавления верошпирона;
  • минимальное содержание натрия в плазме крови на фоне длительного лечения диуретиками может вызвать гиповолемический шок, алкалоз, нарушение клубочковой фильтрации, повышение уровня мочевины – все состояния требуют незамедлительной коррекции: препаратом выбора является Фуросемид, Верошпирон, Триамтерен могут стимулировать гиперкалиемию;
  • уменьшение общего объема циркулирующей крови из-за приема мочегонных может негативно сказаться на функции почек, вызвать алкалоз, нарушение пуринового обмена.

Побочные эффекты

У петлевых диуретиков их много, поскольку негативные явления могут быть спровоцированы множеством факторов: физиологическими особенностями организма, общим состоянием здоровья, дозировкой препаратов, полом, возрастом. Основными считаются:

  • нарушения со стороны нервной системы: головная боль, нарушение координации в пространстве, спазмы мышц, судороги – они обусловлены некорректной проводимостью нервных импульсов на фоне дегидратации;
  • расстройства органов чувств из-за разбалансировки обмена микроэлементов;
  • высыпания на коже, как ответная реакция на непереносимость отдельных компонентов медикаментов, максимум – развитие анафилактического шока с летальным исходом;
  • диспепсия, подташнивание, абдоминальные, эпигастральные боли, изжога, отрыжка, запор с формированием геморроидальных узлов, подкравливанием – результат обезвоживания, нарушений работы пищеварительной трубки;
  • обменные нарушения, приводящие к дебюту сахарного диабета, особенно его латентной формы;
  • депрессивное состояние, слабость, сонливость, снижение работоспособности – результат интоксикации на фоне некорректного приема диуретиков;
  • тахикардия, нарушения ритма сердца;
  • гипотония;
  • изменения показателей анализов крови, мочи.

Вероятность побочных эффектов петлевых диуретиков растет по мере увеличения дозировки препарата.

Последнее обновление: Январь 24, 2020 Обзор лучших петлевых диуретиков, механизм действия препаратов, показания к назначению и побочные эффектыСсылка на основную публикацию

Источник: https://sosudy.info/petlevye-diuretiki

Петлевой диуретик при отеке легких

Петлевой диуретик при отеке легких

в журнале:
Кардиоваскулярная терапия и профилактика, 2006; 5(5)

Торасемид — петлевой диуретик с особыми свойствами

В.М. Горбунов, Р.Г. Оганов
Государственный научно-исследовательский центр профилактической медицины Росздрава. Москва, Россия

Torasemide — loop diuretic with specific effects

V.M. Gorbunov, R.G. OganovState Research Center for Preventive Medicine, State Federal Agency for Health and Social Development. Moscow, Russia Петлевой диуретик торасемид характеризуется высокой биодоступностью и пролонгированным эффектом, что обуславливает ряд благоприятных фармакодинамических свойств препарата.

Торасемид обладает выраженным антигипертензивным эффектом; его можно использовать у больных артериальной гипертонией как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Преимущества торасемида перед фуросемидом при лечении пациентов с хронической сердечной недостаточностью, в т.ч. в плане прогноза, были доказаны в крупных исследованиях.

Фармакокинетические свойства торасемида практически не изменяются при хронической печеночной и почечной недостаточности. Побочные эффекты препарата количественно и качественно сопоставимы с таковыми у других диуретиков. Все это делает торасемид достойным более широкого применения в современной, клинической практике.

Ключевые слова.

хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертония, петлевые диуретики, торасемид, фурасемид.

A loop diuretic torasemide is characterized by high bioavailability and prolonged action, explaining some beneficial pharmacodynamic features of the medication. Demonstrating a clear antihypertensive effect, torasemide can be used as monotherapy or combined with other antihypertensives.

Torasemide benefits, comparing to furosemide, in chronic heart failure treatment have been confirmed in numerous large-scale studies. Its pharmacokynetics remains virtually unchanged in patients with chronic liver or renal failure. Adverse effects are similar to those in other diuretics, by both quality and quantity. Therefore, torasemide can be used more widely in modern clinical practice.

Key words. Chronic heart failure, arterial hypertension, loop diuretics, torasemide, furosemide.

Петлевые диуретики получили свое название потому, что действуют главным образом на восходящий отдел петли Генле. Через этот сегмент нефрона реабсорбируется 20-30% всего профильтрованного натрия. Поэтому петлевые диуретики являются наиболее сильнодействующими представителями этого класса препаратов.

Петлевым диуретикам свойственно быстрое начало действия и короткая продолжительность. Ввиду этого, их область применения ограничена неотложными ситуациями, например при отеке легких.

При артериальной гипертонии (АГ) петлевые диуретики используются, как правило, лишь при гипертонических кризах, резистентности к тиазидным диуретикам, а также при сопутствующей, тяжелой, хронической, почечной недостаточности (ХПН) [1.

Однако существуют петлевые диуретики пролонгированного действия, характеризующиеся более широким спектром применения. К этой группе препаратов, наряду с пире-танидом, относится торасемид.

Особенности фармакодинамики и фармакокинетики

При назначении per os торасемид быстро абсорбируется, при этом пик концентрации в плазме достигается в течение часа.

Площадь под кривой зависимости концентрации от времени пропорционально возрастает при увеличении дозы при применении доз 2,5-40 мг/сут. у здоровых добровольцем или 20-200 мг у больных ХПН [2,3.

Биодоступность препарата по различным данным составляет 75-100% [1,4,5. Время полувыведения торасемида составляет

3-5 часов, что значительно больше соответствующего показателя для фуросемида, беметамида и даже пиретанида [5. Период полувыведения препарата удлиняется у пожилых больных и в незначительной степени при нарушении функции печени. Действие торасемида начинается через 1 час после приема внутрь, пик наступает через 1-2 часа, продолжительность эффекта составляет в среднем 6-8 часов.

При назначении препарата в дозе 2,5-100 мг/сут. объем выделенной жидкости, а также экскреция натрия и хлоридов возрастают линейно в зависимости от дозы [5. Однако экскреция калия при увеличении дозы торасемида практически не растет. В сравнении со стандартной дозой фуросемида 40 мг/сут.

дозы торасемида 10 и 20 мг/сут. вызывают примерно одинаковую или даже чуть большую экскрецию натрия и значительно меньшую калия [3. Пиковый диуретический эффект дозы 2,5 мг/сут. выражен слабо, однако величина этого эффекта увеличивается линейно в зависимости от дозы [6.

Так называемый «эффект рикошета» (rebound effect — смена повышения экскреции натрия его задержкой) более выражен для доз торасемида 10 и 20 мг/сут. Таким образом, «диуретический профиль» торасемида в дозах 2,5 и 5 мг/сут.

напоминает дигидрохлортиазид, в то время как временное распределение эффекта доз 10 и 20 мг/сут. ближе к фуросемиду [6.

Метаболизм торасемида на 75-80% происходит в печени с образованием активных метаболитов и на 20 % в почках [1. Период полувыведения метаболитов от периода полувыведения основного препарата существенно не отличается [5.

Стандартные петлевые диуретики при АГ обычно резервируют только для больных, резистентных к традиционной терапии. Фуросемид как средство длительной медикаментозной профилактики, по-видимому, менее эффективен, чем тиазидные диуретики.

Однако, фуросемид в стандартных дозах реже, чем тиазидные диуретики, вызывает у больных АГ гипокалиемию и метаболические нарушения [5.

Торасемид характеризуется менее выраженным пиковым эффектом и большей, чем фуросемид, продолжительностью действия, что расширяет показания для применения препарата при АГ.

Антигипертензивный эффект торасемида был подтвержден в нескольких плацебо-контролируемых исследованиях [7,8. В исследовании [9 проводилось длительное (48 недель) наблюдение за больными АГ, принимавшими торасемид.

Пациенты были разбиты на две группы: «низких доз» — исходная доза 2,5 мг/сут. при неэффективности доза удваивалась; «высоких доз» — исходная доза 5 мг/сут. которая также при необходимости удваивалась.

В процессе наблюдения различия в величине анти-гипертензивного эффекта в двух группах отсутствовали. На основании данного и некоторых других, цитируемых ниже, сравнительных исследований [10-14 можно сделать вывод, что доза торасемида 2,5 мг/сут. для лечения АГ является оптимальной.

У больных мягкой и умеренной АГ эта доза эффективна в 60-70% случаев, что сопоставимо с эффективностью наиболее часто назначаемых антигипертензивных препаратов.

Торасемид «выдержал испытание» в нескольких сравнительных исследованиях. Препаратами сравнения были диуретики и калий-сберегающие комбинации (таблица 1).

Есть все основания полагать, что эффект торасемида развивается более постепенно, чем тиазидных диуретиков; торасемид не вызывает столь выраженного пикового снижения артериального давления (АД) [8.

Это исследование примечательно еще и тем, что в качестве препарата сравнения был избран хлорталидон, позднее изучавшийся в исследовании АLLНАТ (Antihypertensive and Lipid-Lowering treatment to prevent Heart Attack Trial).

Мягкий антигипертензивный эффект торасемида особенно важен у пожилых пациентов, у которых тиазидные диуретики могут вызывать выраженные ортостатические реакции. При лечении АГ препарат можно успешно комбинировать с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента и β-адреноблокаторами [5.

При изучении усредненных суточных профилей АД на фоне длительной терапии торасемидом и триамтереном, торасемид не изменяет циркадный ритм АД [15. При АГ торасемид обычно назначают один раз в сутки, при необходимости возможно назначение препарата дважды в сутки [1.

Таблица 1. Сравнительные исследования антигипертензивной эффективности торасемида и других диуретиков

Доза Торасемида, мг/ сут.
Количество больных (n)

Препараты сравнения, дозы, мг/сут.
Количество больных (n)

Достижение целевого АД (%)

Примечание: HCTZ – дигидрохлортиазид; ΔАД – величина снижения АД (мм рт.ст.).

Применение при хронической сердечной недостаточности

Петлевые диуретики при хронической сердечной недостаточности (ХСН) используют значительно чаще других диуретиков. Целями терапии петлевыми диуретиками при ХСН являются [1:

  • мобилизация большого избытка соли и воды в организме из интерстициальной ткани, а также из перитонеальной и плевральной полостей;
  • уменьшение или ликвидация периферических отеков;
  • поддержка нормального баланса натрия у больных без отеков при отсутствии резкого ограничения поваренной соли в диете.

Несмотря на различия в химической структуре, фармакодинамика петлевых диуретиков при ХСН примерно одинакова.

В то же время, терапия торасемидом имеет ряд преимуществ по сравнению с лечением эталонным петлевым диуретиком фуросемидом: торасемид реже вызывает феномен «рикошета»; препарат, по-видимому, не влияет на функцию проксимальных почечных канальцев, вследствие чего его калий-уретическое действие менее выражено; биодоступность торасемида при ХСН снижается лишь незначительно [16.

Неудивительно, что в некоторых сравнительных исследованиях была продемонстрирована большая эффективность торасемида по сравнению с фуросемидом. В относительно давних работах с помощью двойного слепого метода сравнивалась эффективность лечения ХСН торасемидом и фуросемидом [17,18. Монотерапия 5-10 мг/сут. торасемида либо 40 мг/сут.

фуросемида продолжалась в течение 4 недель у больных со II-III функциональными классами (ФК) ХСН по классификации Нью-йоркской ассоциации сердца (NYHA). Снижение ФК наблюдалось у 62% пациентов, лечившихся торасемидом, и 55% пациентов, принимавших фуросемид.

Была отмечена тенденция к большей эффективности обеих доз в отношении клинических симптомов ХСН: периферические отеки, одышка, влажные хрипы в легких, никтурия и др. В другой работе [18 применяли тот же самый дизайн, однако больные дополнительно получали терапию дигоксином.

Результаты оказались сходными: имела место тенденция к большей эффективности торасемида в отношении ФК NYHA и клинических симптомов.

В более крупном, рандомизированном исследовании PEACH (PharmaEconomic Assessment of torаsemide and furosemide in the treatment of patients with Congestive Нeart failure) сравнивали влияние торасемида и фуросемида на клинические исходы и качество жизни (КЖ) у больных с ХСН II-III ФК [19. Продолжительность лечения составляла 6 месяцев.

Различий в эффективности двух препаратов в отношении ФК, частоты госпитализаций и смертности не обнаружено. Несмотря на большую стоимость лечения торасемидом, оно было не менее экономически эффективным, чем лечение фуросемидом. Причиной этого была большая стоимость госпитализаций и визитов к врачу больных, принимавших фуросемид.

Торасемид оказывал более выраженное благоприятное влияние на КЖ больных.

Наиболее крупным сравнительным исследованием торасемида до настоящего времени является открытое, рандомизированное исследование TORIC (TORsemide in Congestive heart failure), в котором сравнивали фиксированные дозы 40 мг/сут. фуросемида и 10 мг/сут. торасемида у > 2 тыс. больных с ХСН [20. Хотя авторы изначально не планировали сравнивать влияние препаратов на смертность больных, в процессе работы была доказана достоверно более низкая (p

Источник: http://www.otekstop.ru/legkie/2014-petlevoy-diuretik-pri-oteke-legkih.html

Отеков нет
Добавить комментарий